211915-84-3|3-[[[2-[[(4-Cyanophenyl)amino]methyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-5-yl]carbonyl] pyridin-2-ylamino]propionsyreethylester

Introduktion
3-[[[2-[[(4-Cyanophenyl)amino]methyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-5-yl]carbonyl] pyridin-2-ylamino]propionsyreethylester er et hvidt til råhvidt pulver, antikoagulerende lægemiddel; anvendes til patienter med ikke-valvulær atrieflimren for at reducere risikoen for slagtilfælde og systemisk emboli. Mellemproduktet af råmaterialet lægemiddel dabigatran etexilat; mellemproduktet af dabigatran; er en slags En ny type syntetisk direkte thrombinhæmmer, et prodrug af dabigatran, er en ikke-peptid thrombinhæmmer.

Specifikation af CAS: 211915-84-3 3-[[[2-[[(4-Cyanophenyl)amino]methyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-5- yl]carbonyl]pyridin-2-ylamino]propionsyreethylester

Syntese afCAS: 211915-84-3 3-[[[2-[[(4-Cyanophenyl)amino]methyl]-1-methyl-1H-benzimidazol-5-yl] carbonyl]pyridin-2-ylamino]propionsyreethylester

Med benzotriazol-1-ol; 1-ethyl-(3-(3-dimethylamino)propyl)-carbodiimid-hydrochlorid; N-ethyl-N,N-diisopropylamin I dichlormethan ved 10 - 35 grad;

Ved {{0}} grad C tilsættes mellemproduktet DGM1 (20 g, 58 mmol, 1,0 ækv.), mellemprodukt DGM2 (10,8 g, 61 mmol, 1,05 ækv.) og 500 mL dichlormethan til en 1000 mL reaktionskolbe, og der røres for at opløse og tilsæt derefter EDCI (16,7 g, 87 mmol, 1,5 ækv.), HOBt (11,7 g, 87 mmol, 1,5 ækv.) og N,N-diisopropylethylamin (15 g, 116 mmol, 2 ækv.), Temperaturen blev hævet til 30-35 grader C og reaktionen blev overvåget ved TLC. Efter reaktionen, tilsæt 200 ml 10% vandig eddikesyreopløsning og 100 ml dichlormethan, omrør i 3 timer, lad stå og adskil den organiske fase. Den organiske fase er mættet vandigt natriumbicarbonat (200 ml × 1) og mættet vandigt natriumchlorid (200 ml × 1) Det blev vasket, tørret over vandfrit natriumsulfat, filtreret med sugning, og filtratet blev koncentreret under reduceret tryk for at opnå en råt fast stof. Råproduktet blev omkrystalliseret med 300 ml ethanol til opnåelse af 23,2 g fast produkt DG1. Udbytte: 82 procent.

Henvisning:

Nantong Changyou Pharmaceutical Technology Co., Ltd.; Li Zebiao; Gu Wenchao; Zhang Qinghai; Ding Hongping; Lin Yanfeng CN110981858, 2020, A Location in patent: Paragraph 0039; 0041-0043

Populære tags: 211915-84-3,cas 211915-84-3,3-[[[2-[[(4-cyanophenyl)amino]methyl]-1-methyl{{6} }h-benzimidazol-5-yl]carbonyl]pyridin-2-ylamino]propionsyreethylester, pris, tilbud, rabat, på lager, til salg