CAS 945667-22-1|Saxagliptin

Introduktion
Saxagliptin er en selektiv og reversibel DPP4-hæmmer med IC50 på 26 nM.

In vitro undersøgelser

In vitro hæmmede saxagliptin FBS, insulin og IGF-1-induceret ERK-phosphorylering og celleproliferation i MSC'er og MC3T3E1-præosteoblaster. I fravær af vækstfaktorer havde saxagliptin ingen effekt på ERK-aktivering af Chemicalbook eller celleproliferation. I MSC- og MC3T3E1-celler, i nærvær af FBS, hæmmede saxagliptin Runx2- og osteocalcin-ekspression, kollagen I-produktion og mineralisering og øgede PPAR-gamma-ekspression.

In vivo undersøgelser

Saxagliptin har en direkte gavnlig effekt på arterievæggen ved at øge NO-udnyttelsen og forbedre antioxidantstatus i dyremodeller af type 2-diabetes. Saxagliptin reverserer vaskulær hypertrofi ved at ophæve NAD(P)H-oxidase-drevet afkobling af eNOS og reducere COX-1--afledt vasokonstriktoraktivitet Chemicalbook (aktivitet af vasokonstriktorer til at nedregulere ekspressionen af ​​thromboxan-prostaglandin-receptorer) plast og forbedrer NO-tilgængelighed i små blod kar i db/db mus. Saxagliptin hæmmer DPP-4 og kan også forbedre ø-cellefunktionen og reducere postprandiale glukagonkoncentrationer i postprandiale og fastende tilstande.

Populære tags: cas 945667-22-1,945667-22-1,saxagliptin, pris, tilbud, rabat, på lager, til salg